中国药典2005版收载品种:枸橼酸他莫昔芬
名称: 枸橼酸他莫昔芬
汉语拼音: Juyuansuan Tamoxifen
英文名: Tamoxifen Citrate
性状: 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。 本品在甲醇中溶解,在乙醇或丙酮中微溶,在三氯乙烷中极微溶解,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。 熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为142-148℃,熔融时同时分解。
鉴别: (1)取本品适量,加醋酐-吡啶(1:5)5ml,摇匀,置水浴上加热,溶液颜色由黄色变为红色。 (2)取本品,加无水乙酸制成每1ml中含10μg的溶液、照紫外-可见分光光度法(附录Ⅳ A)测定,在238nm与278nm的波长处有最大吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集265图)一致。
检查: 干燥失重 取本品,置105℃干燥4小时,减失重量不得过0.5%(附录Ⅷ L)。 E-异构体 取本品适量,加流动相溶解制成每1ml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取E-异构体对照品适量,加流动相溶解制成每1ml中含1.Oμg的溶液,作为对照品 溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠0.9g、N,N-二甲基辛胺4.8g,加水至100Oml,用2mot/L磷酸溶液调pH值至3.0)(40:60)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按 E-枸橼酸他莫昔芬峰计算不低于2000,E-异构体峰与Z-异构体峰的分离度应符合规定。取对照品溶液20μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使生成分色谱峰的峰高为满量程的10%-15%,再精密量取供试品溶液与对照品溶液 各20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱图中如有与对照品溶液保留时间相应的色谱峰,其峰面积不得大于对照品溶液主峰面积(0.5%)。
含量测定: 取本品约0.35g,精密称定,加冰醋酸50ml,微温使溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于56.36mg的C26H29NO·C6H8O7。
贮藏: 遮光,密封,在干燥处保存。
制剂: 枸橼酸他莫昔芬片
中西药分类: 西药(包括化学药品、生化药品、抗生素、放射性药品、药用辅料))
化学成分: 本品为(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐。按干燥品计算,含C26H29NO·C6H8O7不得少于99.0%。
分子式与分子量: C6H29NO·C6H8O7 563.65
药理作用: 抗肿瘤药