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尼麦角林片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:尼麦角林片曾用名:商品名:英文名:NicergolineTablets汉语拼音:NimaijiaolinPian本品主要成分为尼麦角林,化学名为10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸酯。其结构式:分子式:C24H26O3N3Br分子量:484.392
【成份】
【性状】
本品10mg为白色薄膜衣片,30mg为黄色薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。
【作用类别】
【药理毒理】
本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢,增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导,加强脑部蛋白质的合成,善脑功能。
【药代动力学】
尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻(平均24~32岁)和老年人(平均69~70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。在单剂量口服给30mg尼麦角林后,轻度、中度或严重的肾功能不全的患者,与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别平均减少32、32和59%。在国内进行了生物利用度试验,12名健康受试者口服国产的10mg/片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期为8.1±1.6小时,峰时间和峰浓度分别为2.7±1.2小时和101.8±23.0μg/ml。12名健康受试者口服国产的30mg/片尼麦角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期为8.5±2小时,峰时间和峰浓度分别为2.6±1.1小时和102.8±30.5μg/ml。
【适应症】
【适应征】1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合征、其它末梢循环不良症状)。也适用于血管性痴呆,尤其在早期治疗时对认知、记忆等有改善,并能减轻疾病严重程度。
【用法和用量】
口服,勿咀嚼。每日20~60mg,分2~3次服用。连续给药足够的时间,至少六个月;由医生决定是否继续给药。
【不良反应】
未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。
【禁忌】
【禁忌征】本品不适用于下述情况:近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【注意事项】
应在医生指导下使用。通常本品在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。肾功能不全者应减量。孕妇一般不宜使用,必需使用时应权衡利弊。服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处!
【孕妇及哺乳期妇女用药】
毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示,本药不用于孕妇及哺乳妇女。
【儿童用药】
根据目前的适应症,本药不用于儿童。
【老年患者用药】
药代动力学与耐受性试验表明,成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】
尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】
摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。
【规格】
10mg,30mg
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
【有效期】
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