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盐酸妥卡尼片
【标准来源】
【药品名称】
通用名:盐酸妥卡尼片曾用名:盐酸妥卡胺片商品名:英文名:TocainideHydrochlorideTablets汉语拼音:YansuanTuokaniPian本品主要成分及其化学名称为:N-(2,6-二甲苯基)-2-氨基丙酰胺盐酸盐其结构式为:分子式:C11H16N2O·HCl分子量:228.72
【成份】
【性状】
本品为糖衣片,除糖衣后显白色。
【作用类别】
【药理毒理】
属Ib类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD50为800mg/kg,大鼠中为1000mg/kg,豚鼠中为230mg/kg。
【药代动力学】
口服吸收迅速,经0.5~1.5小时达最高血浓度,半衰期为15小时,治疗量血浓度为4~10mcg/ml(18~45mmol/l)。血浆蛋白接合率约为10%。生物利用度接近100%。
【适应症】
用于严重的室性心律失常的治疗。包括室性早博,室性心动过速。
【用法和用量】
口服:一次0.2~0.4g,每8小时~12小时1次。或先用0.4g,3~4小时后再重复一次,以后以一次0.2~0.4g,每8~12小时1次维持。或尊医嘱。
【不良反应】
不良反应多轻微、短暂,一般不影响治疗。常见者胃肠道系统有厌食、恶心、呕吐、便秘等;神经系统有眩晕、头痛、嗜睡、出汗、耳鸣、震颤等。偶见皮疹。上述反应在停药后均可自行消失。
【禁忌】
对妥卡尼、胺酰酶类局麻药过敏者禁用。未安装起博器的II至III度房室传导阻滞患者禁用。不用于治疗有致死性室性心律失常的病人。
【注意事项】
(1)有报道发生粒细胞缺乏,骨髓抑制,白细胞减少症,嗜中性白细胞减少症,再生障碍性贫血,血小板减少症等,多在用药12周内发生。因此建议用药三个月内每周查血常规。(2)有报道发生肺纤维化,间质性肺炎,纤维性肺泡炎,肺水肿等,多发生于重症患者,有致死报道。因此要经常做胸部X线检查。如果肺部疾病加重,要及时停药。(3)在房扑或房颤病人中应用时,该药有时可加快心室率。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
没有妥卡尼相关的药物致畸报道,动物实验报道该药可在母体内产生毒性作用,可以引起难产、产程延长;并在胎儿体内浓度增加,降低新产动物的一周生存率,但对存活下来的受乳动物的生长和生存率没有影响。妥卡尼没有在人体孕妇应用的相应试验报道。妥卡尼是否存在于母乳内尚无相关报道。
【儿童用药】
儿童口服用量每次7.5g/kg,1日3次。儿童用药的安全性和有效性尚无定论。
【老年患者用药】
【药物相互作用】
妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法令合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
【药物过量】
药物过量多影响神经系统。其他如胃肠功能紊乱等副作用也可发生。一旦发生抽搐、心肺抑制或骤停,应尽快开通气道。如果开通气道并给氧气后抽搐仍持续,可静脉给小剂量抗抽搐药物,包括苯二氮卓类、超短波巴比妥盐或短波巴比妥盐等。
【规格】
0.2g
【贮藏】
遮光,密封保存
【包装】
【有效期】
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