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注射用戈那瑞林
【标准来源】
【药品名称】
通用名:注射用戈那瑞林曾用名:商品名:英文名:GonadorelinforInjection拼音:ZhusheyongGenaruilin主要成分及化学名称:5’-氧化脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-甘氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰胺其结构式:分子式:C55H15N17O13分子量:1182.33
【成份】
【性状】
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末。
【作用类别】
【药理毒理】
为LH-RH受体拮抗剂(LH-Lutenisinghormone,黄体生成激素;RH-Releasinghormone,释放激素)。LH-RH是由下丘脑分泌的肽类激素,从下丘脑每隔90分钟释放一次LH-RH,与垂体的LH-RH受体结合生成和释放LH(黄体生成素)和FSH(促卵泡生成素)。应用LH-RH受体拮抗剂后、通过竞争结合了垂体LH-RH的大部分受体,而使LH,FSH的生成和释放呈一过性增强,但这种刺激的持续,会导致受体的吞噬、分解增多,受体数减少,垂体细胞的反应下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激素的生成。此药通过这种负反馈作用来抑制垂体功能,而起治疗作用。对前列腺癌的作用是因为LH、LH-RH减少,使睾丸素浓度下降到阉割水平所致。
【药代动力学】
【药代药动学】静脉注射后t1/2初始相为2~10min,终末相为10~40min,作用时间3~5h,在血浆中很快代谢为无活性的片段,经尿排出。
【适应症】
前列腺癌。
【用法和用量】
皮下注射,开始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。
【不良反应】
注射部位瘙痒、疼痛或肿胀及全身性或局部性过敏、腹部或胃部不适;骨质疏松;血栓性静脉炎及性欲减退等。
【禁忌】
【注意事项】
鉴于LHRH受体拮抗剂用药初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治疗的第1周内可见肿瘤症状加剧,约有10%的病例骨痛加剧以及排尿困难等,严重者甚至造成尿道梗阻。如有脑转移者,问题更为严重,为了防止肿瘤症状加剧,可加用氟他胺或醋酸环丙孕酮。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
【孕妇及哺乳用药】
【儿童用药】
【老年患者用药】
【药物相互作用】
【药物过量】
【规格】
25μg
【贮藏】
遮光、密闭保存
【包装】
【有效期】
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