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注射用盐酸平阳霉素
拼音名：Zhusheyong Yansuan Pingyangmeisu
英文名：BLEOMYCINI A5 HYDROCHLORIDUM PRO INJECTIONE
书页号：K1-33 标准编号：WS1-C2-0024-89
[C57H89N19O21S2·nHCl]
本品为盐酸平阳霉素的无菌冷冻干燥品。按干燥品计算,含平阳霉素(C57H89N19O21
S2)不得低于80.0％,按平均装量计算,含C57H89N19O21S2应为标示量的85.0～115.0％。
【性状】 本品为白色冷冻干燥制品；无臭或几乎无臭；引湿性较强。
本品在水中或甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在丙酮、氯仿、乙醚中几乎不溶。
【鉴别】 (1) 取本品与盐酸平阳霉素对照品,分别加水制成每1ml中含1mg的溶液,
照含量测定项下的高效液相层析法试验，供试品与对照品主峰的保留时间应一致。
(2) 取本品加水制成每1ml中含40μg的溶液，加3％硫酸铜溶液0.05ml,照分光光度
法测定（中国药典1985年版二部附录20页），在242±2nm与291±2nm的波长处有最大吸
收。
(3) 本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典1985年版二部附录32页）。
【检查】 酸度 取本品，加水制成每1ml中含4mg（按标示量计算）的溶液，依法
测定（中国药典1985年版二部附录33页），pH值应为4.5～6.0 。
溶液的澄明度与颜色 取本品，加澄明水制成每1ml中含4mg（按标示量计算）的溶
液,溶液应澄明无色；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液比较（中国药典1985年版
二部附录102页），不得更深。
溶液的澄清度 取上述溶液的澄明度与颜色项下的溶液，照澄清度检查法检查（附
录*69页），溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓。
干燥失重 取本品，在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过6.0％（中国药典1985
年版二部附录40页）。
含铜量 取本品约15mg,精密称定,置10ml量瓶中,加盐酸液(0.1mol/L)3ml使溶解；
取标准铜溶液3ml,置另一10ml量瓶中；在上述量瓶中,分别加入3％阿拉伯胶溶液0.4ml,
摇匀，再加二乙基二硫代氨基甲酸钠试液2ml，用盐酸液(0.1mol/L)稀释至刻度,分别为
供试品溶液及标准铜稀释溶液；另以盐酸液(0.1mol/L)同样操作,作为空白；在450nm的
波长处测定吸收度，根据两者吸收度的比值计算含铜量，不得过0.1％。
异常毒性 取本品，加灭菌生理盐水制成每1ml中含平阳霉素2mg的溶液，依法检查
（中国药典1985年版二部附录86页），按静脉注射法给药，观察七天，应符合规定。
热原 取本品，加灭菌注射用水制成每1ml中含0.4mg的溶液，依法检查（中国药典
1985年版二部附录86页），剂量按家兔体重每1kg注射0.5ml，应符合规定。
降压物质 取本品适量，依法检查（中国药典1985年版二部附录88页）剂量按猫体
重每1kg注射平阳霉素0.3mg，应符合规定。
无菌 取本品2瓶，分别加灭菌水制成每1ml中含5mg的溶液,用薄膜过滤法处理后，
依法检查（中国药典1985年版二部附录89页），应符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1985年版二部附录4页）。
【含量测定】 照高效液相层析法测定（中国药典1985年版二部附录29页）。
层析条件及系统适用性要求 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以戊烷磺酸钠缓
冲液(pH4.3)-甲醇-乙腈(76:16:8)为流动相，流速1ml/min；检测波长为254nm。理论塔
板数按平阳霉素峰计算应不低于700；平阳霉素峰和内标物质峰的分离度应符合要求。
内标溶液的制备 取L-色氨酸适量，精密称定，加水制成每1ml中约含1mg的溶液。
测定法 取本品约10mg，精密称定，置10ml量瓶中，加水适量溶解后，精密加入内
标溶液5ml，用水稀释至刻度，摇匀，取此溶液6～8μl注入液相层析仪，记录层析谱，
量取供试品和内标物质的峰面积；另取盐酸平阳霉素对照品同法测定，用内标法计算供
试品中C57H89N19O21S2的含量。
【作用与用途】 抗肿瘤药。用于唇癌、舌癌、龈癌、喉癌等；头颈部以上的鳞癌
有显著效果；也用于皮肤癌、阴茎癌、乳腺癌、食道癌、恶性淋巴癌及恶性肉牙肿等；
对翼状胬肉有显著疗效。
【用法与用量】 本品可用于静脉注射，肌内注射，肿瘤内注射，腔内注射或动脉
插管给药。使用前用灭菌生理盐水溶解;静脉注射或动脉插管给药时可用5％葡萄糖注射
液溶解；亦可作局部用药。
每次剂量8mg,每日或隔日一次。一个疗程总量240mg，显示疗效剂量一般为80至160
mg 。
对翼状胬肉作局部注射，每次0.12mg，每10天一次，3～4次为一疗程。
【注意】 (1) 本品有发热、胃肠道反应（恶心、呕吐、食欲不振等）、皮肤反应
（色素沉着，角化增厚、皮炎、皮疹等）脱发、肢端麻痛、口腔炎以及肺毒性（肺炎样
变或肺纤维化）等副作用。
(2) 用药期间，要注意肺检查，如出现肺炎样变化，应立即停药。并给强的松、
地塞米松之类甾体激素。对老年体弱，有肺部疾病者慎用。应注意个别患者可能出现高
热、虚脱严重反应。上述反应一般对症处理或停药均可缓解或消失。
(3) 为防止高热反应可以从小剂量，由2mg，4mg开始，逐渐加至常规量。用药前后
使用消炎痛或强的松可减轻发热反应。
【规格】 8mg（以C57H89N19O21S2）计，相当于原10mg重量的盐酸平阳霉素）。
【贮藏】 密封，在干燥凉暗处保存。有效期二年半。
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标准铜溶液 精密称取硫酸铜(CuSO4.5H2O)1.965g，置1,000ml量瓶中，加盐酸液(
0.1mol/L)溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置500ml量瓶中，加盐酸液(0.1mol
/L)稀释至刻度。每1ml中含铜0.005mg。
戊烷磺酸钠缓冲液(pH4.3) 取戊烷磺酸钠0.96g与EDTA二钠1.86g，加醋酸液(0.08
mol/L)使溶解并稀释至1,000ml，用氨水调节pH值至4.3。
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天津市药品检验所 起草
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